Четверг, 19 мая, 2022

79

Опубликовано:

Рубрика:

Бронхорус® (Bronchorus)

Белый кристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса.

Фармакология

Фармакодинамика

Амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях, усиливает выработку сурфактанта в легких и стимулирует активность ресничек. Это приводит к улучшению оттока слизи и ее транспорта (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было показано и в клинических исследованиях. Повышение секреции жидкости и мукоцилиарного клиренса способствует отхождению мокроты и облегчает кашель.

У пациентов, страдающих ХОБЛ , длительное (6 мес) применение амброксола в дозе 75 мг в виде капсул с пролонгированным высвобождением приводило к значительному уменьшению обострений. Применение амброксола вызывало статистически значимое улучшение симптомов (в т.ч. затруднение отхождения мокроты, кашель, одышка) по сравнению с плацебо, сокращало время болезни и снижало потребность в антибиотикотерапии.

На модели глаза кролика наблюдался местный анестезирующий эффект, который можно объяснить способностью амброксола блокировать натриевые каналы. In vitro было показано, что амброксол блокирует клонированные нейрональные натриевые каналы, связывание было обратимым и зависело от концентрации.

In vitro обнаружено значительное снижение высвобождения цитокинов из клеток крови, а также из тканевых мононуклеарных и полиморфноядерных клеток под действием амброксола.

В клинических исследованиях у пациентов с болью в горле значительно уменьшались боль в глотке и покраснение.

После применения амброксола повышалась концентрация антибиотиков (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин) в бронхолегочном секрете и мокроте.

Фармакокинетика

Амброксол быстро и полностью всасывается из лекарственных форм с быстрым высвобождением, абсорбция находится в линейной зависимости от дозы в терапевтическом диапазоне. Tmax в плазме крови составляет 1–2,5 ч после перорального приема амброксола в форме с быстрым высвобождением и в среднем 6,5 ч после приема в форме с медленным высвобождением. Биодоступность амброксола составляет 79–95% в зависимости от лекарственной формы. Нет данных о влиянии пищи на биодоступность амброксола.

В терапевтическом диапазоне доз связывание амброксола с белками плазмы составляет приблизительно 90%. Амброксол быстро распределяется из крови в ткани. Cmax активного вещества обнаружена в легких. Vd после перорального применения составляет приблизительно 552 л.

Метаболизм и выведение

Около 30% дозы, принятой перорально, элиминируется при первом прохождении через печень. Исследования, проведенные на микросомах печени человека, показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола.

Амброксол метаболизируется в основном в печени путем глюкуронизации и в некоторой степени расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10% дозы).

T1/2 амброксола составляет около 10 ч, общий клиренс — около 660 мл/мин, при этом почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. С мочой через 5 дней выводится около 83% общей дозы.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени элиминация амброксола снижается, что приводит к увеличению его концентрации в плазме примерно в 1,3–2 раза.

Из-за широкого терапевтического диапазона амброксола корректировка дозы не требуется.

Пол и возраст. Возраст и пол не влияют на фармакокинетику амброксола в клинически значимой степени, корректировка режима дозирования не требуется.

Показания к применению

Острые и хронические бронхолегочные заболевания, связанные с нарушением секреции и транспорта слизи.

]]>

Новое на сайте

Где заказать услуги частного детектива?

Где заказать услуги частного детектива?

0
Сегодня многим людям может потребоваться помощь частного детектива. Достаточно часто случаются ситуации, когда нужно выяснить ту или иную информацию. В таком случае проще обратиться...
Кофемашины Victoria Arduino – выбор профессионалов

Кофемашины Victoria Arduino – выбор профессионалов

0
Кофе пользуется повышенным спросом в кафе, ресторанах, барах. Чашка ароматного эспрессо или латте способна подарить новые эмоции и заряд бодрости. Чтобы приготовить напиток, соответствующий...
Клиника Dental Center в Алматы: перечень услуг, детская стоматология, особенности и преимущества

Клиника Dental Center в Алматы: перечень услуг, детская стоматология, особенности и преимущества

0
Сегодня практически все люди знают, насколько важно следить за состоянием зубов. В таком случае нужно выбирать опытных стоматологов, которые качественно выполняют свою работу. В...
Стоит ли покупать брючные костюмы и юбки плиссе на Озоне?

Стоит ли покупать брючные костюмы и юбки плиссе на Озоне?

0
Сегодня многие девушки предпочитают носить деловую одежду. Однако для того, чтобы выглядеть привлекательно, нужно выбирать подходящие модели. Наиболее популярными являются женские брючные костюмы. Сейчас...
Где обучиться профессии фитнес-тренер?

Где обучиться профессии фитнес-тренер?

0
Многие люди хотят отучиться на фитнес-тренера. Сегодня имеется большое количество направлений. На сайте https://www.fitnesstrener.ru/ для людей предложено большое количество программ обучения. Любой желающий сможет...

Похожие новости